Jaki jest mechanizm działania pantoprazolu?

Pantoprazol często jest wykorzystywany do leczenia schorzeń związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu żołądkowego, takich jak tzw. zgaga, refluks żołądkowo-przełykowy czy choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy. Jak działa pantoprazol?

Jaki jest mechanizm działania pantoprazolu?

Pantoprazol należy do grupy inhibitorów pompy protonowej, co oznacza, że działa przez zablokowanie pompy protonowej w komórkach okładzinowych żołądka, odpowiedzialnej za wydzielanie kwasu solnego. Proces ten nie jest jednak bezpośredni. W kwaśnym środowisku komórek okładzinowych, pantoprazol jest przekształcany do postaci czynnej, która hamuje końcowy etap produkcji kwasu solnego – aktywności H+,K+-ATP-azy, czyli pompy protonowej. Stopień zahamowania wydzielania kwasu solnego jest zróznicowany i zależy od dawki leku.
Pantoprazol działa niezależnie od tego, czy podawany jest doustnie, czy dożylnie. Osiąga ten sam efekt, niezależnie od stymulacji wydzielania kwasu solnego przez inne substancje, takie jak acetylocholina, histamina czy gastryna.

Jakie są właściwości farmakokinetyczne pantoprazolu?

Farmakokinetyka jest nauką opisującą losy leku w organizmie, od etapu wchłaniania, poprzez dystrybucję i metabolizm do eliminacji.
Pantoprazol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Po podaniu leku, maksymalne stężenie w surowicy krwi występuje przeciętnie po 2,0-2,5 godziny.
Pantoprazol jest metabolizowany prawie wyłącznie w wątrobie. Główne szlaki metaboliczne to demetylacja przez CYP2C19 z późniejszym sprzęganiem z siarczanem oraz utlenienie przez CYP3A4. Okres półtrwania pantoprazolu, czyli okres w którym usuwana jest połowa dawki obecnej w organizmie, wynosi około 1 godziny.
Pantoprazol wydalany jest głównie przez nerki i w mniejszym stopniu z kałem.

Podsumowanie

Pantoprazol jest skutecznym lekiem stosowanym w przypadku schorzeń związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego w żołądku. Działa poprzez hamowanie aktywności pompy protonowej, odpowiedzialnej za produkcję kwasu.

Bibliografia

http://chpl.com.pl/data_files/2011-08-18_SPC_Pantoprazol_Polfa_20mg.pdf
http://chpl.com.pl/data_files/2011-08-18_pl-spc-1356-02-IB003_clean.pdf